自然界的原子也許有趨于穩(wěn)定的趨勢,盡管原子分為穩(wěn)定與不穩(wěn)定兩種狀態(tài),不穩(wěn)定的原子在放出射線后穩(wěn)定。原子不穩(wěn)定的原因則是同種元素中存在不同數(shù)量的中子數(shù),盡管它們的質子數(shù)相同,也就稱為同位素。不分同位素會自發(fā)發(fā)出粒子或射線,從而產生能量和新的元素。元素衰變這里不多做贅述,但其本質為釋放多少質子與中子的組合,質子與中子的轉變以及能級躍遷。
數(shù)字放射自顯影系統(tǒng)用到的技術,簡單來說就是:把穩(wěn)定的化學元素和它的具有放射性的同位素混在一起,由于放射性原子會釋放射線,對其測量可確定數(shù)量與位置。將穩(wěn)定同位素標記的化合物導入生物體內,一段時間后,標本制成切片或涂片,涂上鹵化銀乳膠,經一定時間的放射性曝光,可使乳膠感光,然后經過顯影、定影處理后顯示黑色銀顆粒,有定位和定量效果。
應用定量全身放射性自顯影技術(QWBA)研究總放射性在全身的分布情況,可以得到完整詳細的組織分布結果,并可以根據(jù)各組織中的暴露量和消除半衰期評估人體可接受的放射性安全劑量。
小分子的受試物在動物或者人體內的藥代動力學研究,即ADME研究,包括了吸收、分布、代謝和排泄的研究。還可以用于判斷受試物在靶器官是否有足夠的分布濃度,幫助選擇合適的受試物推進到IND階段。
到了臨床階段,特別是POC驗證后,需要人體放射性物質平衡的研究來回答受試物在人體內的排泄和轉化途徑。通過不同的色彩對應不同的濃度水平,清晰的呈現(xiàn)組織外層和內層之間的濃度差異,對于評估抗癌藥物是否能到達腫瘤組織,以及達到的深度和廣度具有傳統(tǒng)組織分布不可比擬的優(yōu)勢。
數(shù)字放射自顯影系統(tǒng)是分析受試物組織分布的非常有力的一個工具,它具有分辨率高、物質種類全、組織范圍全、時間跨度全、以及可定量的優(yōu)勢,可應用于藥物開發(fā)和申報的任何一個階段,及時準確地發(fā)現(xiàn)受試物相關的靶向器官。它提供的數(shù)據(jù)常用于解釋藥效學、毒理和藥理學相關的研究結果,系統(tǒng)地詮釋藥物在體內的轉化過程。